NeurálníÚroveň 4 — Pouze preklinické
Spadin
PE-SARAF peptide · TREK-1 blocker · sortilin-derived peptide
Přirozeně se vyskytující peptid odvozený z propeptidu sortilinu, působící jako specifický blokátor draslíkového kanálu TREK-1. V myších modelech prokázal rychlé antidepresivní účinky srovnatelné s fluoxetinem, s rychlejším nástupem.
💉 IP injection or intranasal (animal research)🧊 Lyophilised: −20 °C. Reconstituted: use within 24 hours. Sensitive to proteolytic degradation.
Chcete protokol na míru?
Náš AI generátor sestaví protokol přesně podle vašeho profilu a cílů.
Mechanismus účinku
Váže a blokuje draslíkový kanál s dvěma pórovými doménami TREK-1, který je hyperaktivní při depresi a tlumí serotonergní neuronální aktivitu. Inhibice TREK-1 odbrzďuje 5-HT neurony v raphe jádrech, zvyšuje serotoninovou neurotransmisi bez přímého agonismu receptorů. Rovněž zvyšuje dospělou hippokampální neurogenezi.
Klinické aplikace
- ✓Deprese rezistentní na léčbu (preklinické/časný výzkum)
- ✓Výzkum antidepresiv s rychlým nástupem (potenciální výhoda oproti SSRI)
- ✓Výzkum anxiety a odolnosti vůči stresu (preklinické)
- ✓Podpora neurogeneze (preklinické)
Dávkovací protokol
Doporučené dávkování
Žádné humánní dávkování není stanoveno. Myší studie: 1–10 nmol/kg IP nebo intranazálně. Krátký biologický poločas (~20 min) představuje výzvy pro aplikaci. Humánní studie dosud nezahájeny.Bezpečnost a kontraindikace
Možné nežádoucí účinky
- ⚠Neznámý bezpečnostní profil u lidí
- ⚠Teoretické kardiovaskulární účinky přes TREK-1 v srdečním svalu
- ⚠Krátký poločas omezuje dlouhodobé působení
Kontraindikace
- ✕Veškeré humánní použití mimo schválené klinické studie
- ✕Souběžná terapie MAOI nebo serotonergní terapie (teoretické riziko serotoninového syndromu)
- ✕Anamnéza srdeční arytmie
- ✕Těhotenství a kojení
Kombinace a synergie
🔗 Není stanoveno — výzkumný zájem o kombinaci s konvenčními antidepresivy pro augmentaci
🔗 Preklinické srovnání s ketaminem jako modalitou rychle působícího antidepresiva